פורסקולין
פורסקולין משמש לטיפול במגוון מחלות כדוגמת סרטן, השמנת יתר, גלאוקומה, אסתמה ואי-ספיקת לב. מחקרים במבחנה ובבעלי חיים הראו שפורסקולין ונגזרותיו יכולים לזרז מות תאים מתוכנת בתאי סרטן קיבה, מלנומה וסרטן ריאות.
פורסקולין הוא דיטרפן אשר מופק מהשורש של Coleus forskohlii. ומשמש למגוון מצבים, הכוללים סרטן, השמנת יתר, גלאוקומה, אסתמה ואי-ספיקת לב. במחקרים בבעלי חיים הפורסקולין המריץ את הפעילות של adenylate cyclase והגביר ריכוזים בין-תאיים של CAMP (Cyclic Adenosine MonoPhosphate). טיפול בעכברים החולים ב- UPEC) uropathogenic E.coli) באמצעות פורסקולין גרמה לירידה במספר הבקטריה ע"י אקסוציטוזה מוכוונת CAMP. פורסקולין ונגזרותיו נחקרו בשל השפעות אנטי-סרטניות בניסויי מבחנה ובניסויים בבעלי חיים. עם זאת, המסקנות טרם אושרו בבני אדם. ניסויים קליניים בהיקפים קטנים הציעו שפורסקולין יכול להועיל לגברים שמנים מאוד בשמירה על המשקל. טיפות עיניים פורסקולין עשויות להפחית לחץ תוך-עיני, וגלולות פורסקולין יכולות לסייע להפחית התקפות אסתמה. כאשר הוא ניתן בהזרקה תוך-ורידית או בשאיפה, פורסקולין הוא בעל השפעה של הרחבת הסימפונות. במחקרים אחרים הוצג שפורסקולין הוא בעל תועלות קרדיו-וסקולריות, הודות לתכונות האינוטרופיות, אנטי-דלקתיות ונוגדות טסיות דם. כאשר הוא נמרח על עורם של עכברים, פורסקולין יכול להמריץ ייצור מלנין בהיעדר אור אולטרה-סגול. הוא הוצע לשימוש במשחות לשיזוף מלאכותי על מנת להפחית את הסיכון לסרטן ע"י הפחתת החשיפה לשמש. אנשים המטופלים באמצעות תרופות הנוגדות קרישה או תרופות נגד יתר לחץ דם צריכים להיזהר בשימוש בפורסקולין. דווחו מקרים של הרעלה חריפה לאחר צריכת מוצרי פורסקולין, יתכן כתוצאה מגורמים מזהמים.
- אלרגיות
- אסתמה
- טיפול בסרטן
- אי ספיקת לב מוגדש
- גלאוקומה
- יתר לחץ דם
- אובדן משקל
- דיטרפן: פורסקולין
- שמנים אתריים
פורסקולין מפעיל adenylate cyclase באמצעות המרצה ישירה של אנזים וע"י ויסות של פעולות אנזימים. אלו מובילים להגדלה של ריכוזים תוך-תאיים של (CAMP (cyclic adenosine monophosphate. עובדה זו עשויה להסביר את ההשפעות של הרחבת הסימפונות, וכן השפעות אינוטרופיות, מרחיבות כלי דם ונוגדות טסיות דם של פורסקולין. פורסקולין דווח גם כמגביר פעילות acetylcholinesterase ומגן על תאי עצב מרעילות זרחנים אורגניים. פורסקולין נחשב כמפחית שומן בגוף ונחקר כחומר המסייע לירידה במשקל. מחקרים במבחנה ובבעלי חיים הראו שפורסקולין ונגזרותיו יכולים לזרז מות תאים מתוכנת בתאי סרטן הקיבה בבני אדם ויכולים לבלום הצטברות טסיות דם הנגרמת בידי תאי מלנומה, ולהפחית גרורות ריאה. פורסקולין מבצע upregulation של התבטאות משפחת ציטוכרום P450 3A) CYP3A) באמצעות pregnane-X-receptor אשר מסדיר את הגנים CYP3A.
מדווחות: לחץ דם נמוך, קצב מהיר של הלב
אינטראקציות של פורסקולין עם תרופות
תרופות להורדת לחץ הדם: פורסקולין עשוי להיות בעל השפעה המורידה לחץ דם עם חוסמי-ביתא, מרחיבי כלי דם, בולמי ערוצי סידן ועוד.
תרופות מונעות קרישה: פורסקולין עשוי לגרום לדימום בשל בלימת טסיות דם. פורסקולין יכול לזרז התבטאות גן CYP3A ועלול להגביר את חילוף החומרים של תרופות המהוות תשתית של אנזימים מיקרוזומליים קשורים.
קיימים נתונים מוגבלים ביחס ליעילות של פורסקולין. רוב המחקרים שבוצעו עם פורסקולין היו ניסויים בבני אדם, אך אלו שבוצעו בנושא אי ספיקת לב וגלאוקומה לא הניבו מסקנות חד משמעיות.
- Seamon KB, Padgett W, Daly JW. Forskolin: unique diterpene activator of adenylate cyclase in membranes and in intact cells. Proc Natl Acad Sci U S A, 1981. 78(6):3363-7.
- Li Z, Wang J. A forskolin derivative, FSK88, induces apoptosis in human gastric cancer BGC823 cells through caspase activation involving regulation of Bcl-2 family gene expression, dissipation of mitochondrial membrane potential and cytochrome c release. Cell Biol Int, 2006.
- Agarwal KC, Parks RE, Jr. Forskolin: a potential antimetastatic agent. Int J Cancer, 1983. 32(6):801-4.
- Godard MP, Johnson BA, Richmond SR. Body composition and hormonal adaptations associated with forskolin consumption in overweight and obese men. Obes Res, 2005. 13(8):1335-43.
- Meyer BH, et al. The effects of forskolin eye drops on intra-ocular pressure. S Afr Med J, 1987. 71(9):570-1.
- Gonzalez-Sanchez R, et al. Forskolin versus sodium cromoglycate for prevention of asthma attacks: a single-blinded clinical trial. J Int Med Res, 2006. 34(2):200-7.
- Wajima Z, et al. Intravenous colforsin daropate, a water-soluble forskolin derivative, prevents thiamylal-fentanyl-induced bronchoconstriction in humans. Crit Care Med, 2002. 30(4):820-6.
- Bauer K, et al. Pharmacodynamic effects of inhaled dry powder formulations of fenoterol and colforsin in asthma. Clin Pharmacol Ther, 1993. 53(1):76-83.
- Metzger H, Lindner E. The positive inotropic-acting forskolin, a potent adenylate cyclase activator. Arzneimittelforschung, 1981. 31(8):1248-50.
- Hayashida N, et al. Antiinflammatory effects of colforsin daropate hydrochloride, a novel water-soluble forskolin derivative. Ann Thorac Surg, 2001. 71(6):1931-8.
- Christenson JT, Thulesius O, Nazzal MM. The effect of forskolin on blood flow, platelet metabolism, aggregation and ATP release. Vasa, 1995. 24(1):56-61.
- D'Orazio JA, et al. Topical drug rescue strategy and skin protection based on the role of Mc1r in UV-induced tanning. Nature, 2006. 443(7109):340-4.
- Daykin A. Acute Poisoning From Coleus Forskohlii Containing Products, Letter to Herbalists, UK. 2005. Available from: (Last accessed: September 21, 2006)
- Baumann G, et al. Cardiovascular effects of forskolin (HL 362) in patients with idiopathic congestive cardiomyopathy--a comparative study with dobutamine and sodium nitroprusside. J Cardiovasc Pharmacol, 1990. 16(1):93-100.
- Curtin BF, et al. Forskolin, an inducer of cAMP, up-regulates acetylcholinesterase expression and protects against organophosphate exposure in neuro 2A cells. Mol Cell Biochem, 2006.
- Dowless MS, et al. Cyclic AMP-independent activation of CYP3A4 gene expression by forskolin. Eur J Pharmacol, 2005. 512(1):9-13.
- Ding X, Staudinger JL. Induction of drug metabolism by forskolin: the role of the pregnane X receptor and the protein kinase a signal transduction pathway. J Pharmacol Exp Ther, 2005. 312(2):849-56.



